Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки (продолжение...)

Цефалоспорины 2-го поколения отличаются более высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и более широким антибактериальным спектром, хотя к ним также устойчивы вышеперечисленные микроорганизмы. Цефалоспорины 3-го поколения относятся к антибиотикам широкого спектра действия с высокой стабильностью к большинству микробных р-лактамаз. Они отличаются от антибиотиков предыдущих поколений значительно большей активностью в отношении синегной-ных бактерий, бактероидов и др. Высокоактивны в отношении бактерий, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений, в частности метициллинрезистентных и цефазолинрезистентных штаммов, а также к аминогликозидным антибиотикам, лево-мицетину, сульфаниламидам. Инфекции, вызванные псевдомонадами, хорошо поддаются лечению цефтазидимом.

Механизм антибактериального действия- цефалоспоринов такой же, как и у пенициллинов. Цефалоспорины блокируют синтез клеточной стенки. Развитие резистентности бактерий ко многим цефалоспоринам встречается редко и происходит медленно. Отмечается перекрестная устойчивость бактерий к цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений.

Новые ß-лактамы:

• Производные оливановой кислоты - карбопенемы (тиенамицины). Характеризуются широким антибактериальным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и анаэробы. Однако они быстро инактивируются ферментами почек.
• Монобактамы. Они имеют узкий антибактериальный спектр и не действуют на грамотрицательные бактерии и анаэробы.
• Производные клавуалановой кислоты. Эти препараты являются ингибиторами бета-лактамаз. Они имеют бета-лактамное кольцо, и необратимо связываясь с бета-лактамазами, блокируют их. Применяются в виде комбинированных препаратов с другими антибиотиками, например, с амоксициллином - амоксиклав, с тикарциллином - тиментин, действующими на некоторые грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Циклосерин. Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности некоторых актиномицетов. Он получен синтетическим путем.

Антибактериальный спектр. Циклосерин оказывает бактериостатическое действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. Важной особенностью данного антибиотика является его способность задерживать размножение микобак-терий туберкулеза, хотя она выражена слабее, чем у стрептомицина, фтивазида и тубазида. Циклосерин действует на устойчивые к перечисленным препаратам микобактерии туберкулеза. Его относят к антибиотикам «резерва»). Механизм антибактериального действия циклосерина объясняется изменениями в синтезе сшивающей тетрапептидной цепи в пептидогликане клеточной стенки за счет включения L-циклосерина вместо D-аланина.