Но-шпа форте – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.
Выражено и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Таблетки 1 табл.
дротаверину гідрохлорид 80 мг
допоміжні речовини: магнію стеарат; тальк; повідон; кукурудзяний крохмаль; лактозимоногідрат

в блістері (алюміній / алюміній, ламінованим полімером) 10 шт.; в пачці картонній 2 блістери.

Проявляє сильну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ).

Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Ca2 + -кальмодулін новому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення цАМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію іона Ca2 + завдяки стимулюванню транспорту Ca2 + в екстрацелюлярний простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Ca2 + ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Ca2 +.

In vitro дротаверин інгібує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 в тканинах, які в різних тканинах розрізняються. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.

Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином за допомогою ізоензиму ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо ССС.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Внаслідок своєї судинорозширювальної дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.

Дротаверин при прийомі всередину швидко і повністю абсорбується з ЖКТ. Абсорбція становить 100%. Однак після метаболізму при першому проходженні через печінку в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози. Cmax в плазмі досягається через 45-60 хв.

In vitro дротаверин має високий зв'язок з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, γ- і β- глобулінами, α-ліпопротеїдами високої щільності.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.

Метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом O-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.

Виведення

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий T1 / 2 плазмової радіоактивності становив 16 год.

T1 / 2 дротаверину становить 8-10 год. Протягом 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% препарату виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів) і близько 30% - через ШКТ (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином екскретується у вигляді метаболітів, незмінений препарат в сечі не виявляється.

Як показали репродуктивні дослідження у тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не надавало ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при застосуванні препарату у вагітних жінок слід дотримуватися обережності і призначати препарат тільки після ретельного зважування співвідношення користі і ризику.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати не рекомендується.

- підвищена чутливість до дротаверину та / або допоміжних речовин, що входять до складу препарату;

- виражена печінкова або ниркова недостатність;

- тяжка серцева недостатність (зниження серцевого викиду);

- період годування груддю (див. розділ «Застосування при вагітності та годуванні груддю»);

- дитячий вік (клінічних досліджень у дітей не проводилося);

- спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази, галактоземія або синдром мальабсорбції глюкози / галактози (через присутність у складі препарату лактози) (див. «Особливі вказівки»).

З обережністю:

- артеріальна гіпертензія;

- вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені за системами органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до такої градації: дуже часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); рідко (≥0,01, <0,1%); дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0,01%); невідома частота (за наявними даними частоту визначити не можна).

Розчин для в / в і в / м введення

Таблетки 40 і 80 мг

З боку ССС: рідко - прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку ШКТ: рідко - нудота, запор.

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип, свербіж) (див. Розділ «Протипоказання»).

Розчин для в / в і в / м введення додатково

Місцеві реакції: рідко - реакції у місці введення.

Всередину

Зазвичай середня добова доза становить 120-240 мг (добова доза ділиться на 2-3 прийоми).

Дані щодо передозування препарату відсутні.

Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом, і, при необхідності, їм повинно проводитися симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування.

Леводопа

При одночасному застосуванні дротаверин може послабити протипаркінсонічний ефект леводопи, тобто посилити ригідність і тремор.

Папаверин, бендазол та інші спазмолітики (в т.ч. м-холінолітики). Посилення спазмолітичної дії.

Морфін

Зменшення спазмогенного активності морфіну.

Фенобарбітал

Посилення спазмолітичної дії дротаверину.

Розчин для ін'єкцій

Містить сульфіт натрію, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дісульфіту натрію парентерального застосування препарату слід уникати (див. «Протипоказання»). При в / у введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим АД хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні у зв'язку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози, в кожній таблетці Но-шпа® форте міститься 104 мг лактози. При прийомі може надходити в організм до 156 мг лактози, що може викликати у хворих, що страждають непереносимістю лактози, порушення з боку ШКТ. Таблетки неприйнятні для хворих, що страждають дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушеною абсорбції глюкози / галактози (див. Розділ «Протипоказання»).

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не робить впливу на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про керування транспорту та роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності,

Таблетки Но-шпа форте 80 мг. Застосування препарату при артеріальній гіпотензії вимагає підвищеної обережності.

Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

60 мес.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A03 Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ

A03A Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника

A03AD Папаверин и его производные

A03AD02 Drotaverine