Описание фармакологического действия
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Показания к применению
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 5;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, коробка (коробочка) картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 10 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, коробка (коробочка) картонна 10;
Склад
1 ампула з 2 мл розчину для ін'єкцій містить фуросеміду 20 мг; в коробці 10 шт.
1 таблетка - 40 мг; у банку 50 шт.
Фармакодинамика
"Петлевой" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору у товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язане водою) посилене виведення води і збільшення секреції іонів калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію і магнію.
Володіє вторинними ефектами, зумовленими вивільненням внутрішньонирковий медіаторів і перерозподілом внутрипочечного кровотоку. На тлі курсового лікування не відбувається ослаблення ефекту.
При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце за допомогою розширення великих вен. Надає гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду і зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні впливу і в результаті зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після в / в введення настає через 5-10 хв; після прийому всередину - через 30-60 хв, максимум дії - через 1-2 год, тривалість ефекту - 2-3 год (при зниженій функції нирок - до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, однак після його припинення швидкість виведення зменшується нижче вихідного рівня (синдром "рикошету", або "відміни").
Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну і симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора в плазмі, викликає вазоконстрикцію.
Внаслідок феномена "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не мати істотного впливу на добове виведення іонів натрію і АТ. При в / у введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка і тиск в легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск.
Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після в / в введення і триває 1-2 год; після прийому всередину - через 20-30 хв, триває до 4 год.
Фармакокинетика
Після вживання абсорбція становить 60-70%. При важких захворюваннях нирок або хронічної серцевої недостатності ступінь абсорбції зменшується.
Vd складає 0.1 л / кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) - 95-99%.
Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 88%, з жовчю - 12%. T1 / 2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 год. При анурії T1 / 2 може збільшуватися до 1.5-2.5 год, при поєднаній ниркової і печінкової недостатності - до 11-20 год.
Использование во время беременности
При вагітності застосування фуросеміду можливо тільки протягом короткого часу і лише в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Оскільки фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, при необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Противопоказания к применению
Гіпокаліємія, ниркова кома, цукровий діабет, подагра, непрохідність сечових шляхів, вагітність (перша половина).
Побочные действия
Нудота, пронос, гіпотонія, гіперемія шкіри, свербіж, шум у вухах, запаморочення, депресія, м'язова слабкість, судоми, спрага, гіпокаліємія, гіперглікемія, урикозурия.
Способ применения и дозы
В / м або в / в струйно, 40-120 мг щодня.
Внутрішньо, під час або після їди, по 40 мг на день, вранці, при необхідності - 80-160 мг 1-2 рази на день. При тяжкій нирковій недостатності - 240-320 мг / добу.
Взаимодействия с другими препаратами
Препарат можна застосовувати з АКТГ і кортикостероїдами. Чи не поєднувати з цефалоспоринами і гентаміцином. Проводити лікування на тлі дієти багатої калієм або із застосуванням солей калію.
Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: